2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Pyruvate Kinase
  5. Pyruvate Kinase抑制剂

Pyruvate Kinase抑制剂

Pyruvate Kinase抑制剂 (37):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0822
    Shikonin

    紫草素

    		Inhibitor 99.80%
    Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。
  • HY-103617
    PKM2-IN-1 Inhibitor 99.79%
    PKM2-IN-1 (compound 3k) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其 IC50 值为 2.95 μM。
  • HY-170577
    PKM2-IN-8 Inhibitor
    PKM2-IN-8 (Compound 9b) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂 (IC50 = 0.31 μM)。PKM2-IN-8 对 U87MG 胶质瘤细胞具有强效的抗增殖活性。PKM2-IN-8 可诱导早期细胞凋亡，并降低乳酸水平。PKM2-IN-8 可用于胶质母细胞瘤的研究。
  • HY-168883
    PKM2 modulator 2 Inhibitor
    PKM2 modulator 2 (compound C599) 是一种有效的 PKM2 抑制剂。PKM2 modulator 2 具有抗增殖活性。PKM2 modulator 2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PKM2 modulator 2 具有用于胶质母细胞瘤研究的潜力。
  • HY-B0404A
    Benserazide hydrochloride

    盐酸苄丝肼

    		Inhibitor 99.54%
    Benserazide hydrochloride (Serazide) 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase) 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 也是 PKM2 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 直接结合并阻断 PKM2 酶活性，从而抑制有氧糖酵解，同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide hydrochloride 可用于帕金森病和黑色素瘤的研究。
  • HY-N7108
    7-Hydroxyflavone

    7羟基黄酮

    		Inhibitor 99.84%
    7-Hydroxyflavone 是从 Clerodendrum phlomidis 中分离出的一种黄酮类化合物，具有抗炎作用。7-Hydroxyflavone 能通过 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞免受尼古丁 (NIC) 诱导的细胞毒性。7-Hydroxyflavone 抑制 PKM2，IC50 为 2.12 μM。7-Hydroxyflavone 抑制 COX-2 和 5-LOX，IC50 为 27 µg/mL 和 33 µg/mL。7-Hydroxyflavone 具有口服活性。
  • HY-N2552
    Vitamin K5 hydrochloride

    维生素K5盐酸盐

    		Inhibitor 98.00%
    Vitamin K5 hydrochloride 是一种光敏剂，是细菌和真菌的强效抗菌剂。Vitamin K5 hydrochloride 是特异的 PKM2 抑制剂，对 PKM2，PKM1 和 PKL 的 IC50 分别为 28、191 和 120 μM。Vitamin K5 hydrochloride 诱导 colon 26 细胞凋亡 (apoptosis)。Vitamin K5 hydrochloride 可用于感染和癌症的研究，也可用作药品、食品和饮料的防腐剂。
  • HY-139667
    PKM2-IN-3 Inhibitor 99.44%
    PKM2-IN-3 是 PKM2 激酶的抑制剂，IC50 值为 4.1 μM。PKM2-IN-3 通过抑制 PKM2 介导的糖酵解和 NLRP3 激活，具有抗神经炎症的作用。
  • HY-157913
    PKM2-IN-6 Inhibitor 99.77%
    PKM2-IN-6 (compound 7d) 是一种有效的和具有口服活性的 PKM2 抑制剂，IC50 值为 23 nM。PKM2-IN-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2 期。PKM2-IN-6 在 mRNA 水平降低 PKM1 和 PKM2 的表达。PKM2-IN-6 显示出抗癌活性，具有研究三阴性乳腺癌的潜力。
  • HY-161337
    PKL-IN-1 Inhibitor 99.36%
    PKL-IN-1 是一种丙酮酸激酶 (PKL) 的强效抑制剂，IC50 为 0.07 μM。PKL-IN-1 可用于非酒精性脂肪性肝病的研究。
  • HY-157395
    malonyl-NAC Inhibitor 98.59%
    malonyl-NAC 增加细胞丙基化，导致内源性 GAPDH 活性降低。malonyl-NAC 增加细胞中的 GAPDH 丙二酰化并抑制丙酮酸激酶活性。此外，malonyl-NAC 限制具有三羧酸循环突变的高糖酵解性肾癌细胞系的代谢和增殖。
  • HY-155850
    CIAC001 Inhibitor 99.70%
    CIAC001 是丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase) PKM2 抑制剂，具有抗神经炎症的活性。CIAC001 抑制 LPS 诱导的促炎因子一氧化氮 (NO) 产生 (IC50=2.5 μM)，保护免疫活性 BV-2 细胞。CIAC001 在小鼠模型中也具有抗神经炎症，可抑制慢性吗啡引起的成瘾作用。
  • HY-N7064
    Iminostilbene

    亚氨基芪

    		Inhibitor 99.34%
    Iminostilbene 是 carbamazepine 的化学前体。同时 Iminostilbene 也是一种具有口服活性的 PKM2 (丙酮酸激酶 M2 型) 和 COX2 (环氧合酶-2) 抑制剂。Iminostilbene 要通过抑制 PKM2 及其与 HIF-1α 和 STAT3 的互作，降低 COX2 和 iNOS 表达，减少 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6、TNF-α 和 MCP-1 的释放，从而抑制巨噬细胞炎症反应并改善心肌缺血再灌注 (MI/R) 损伤。Iminostilbene 有望用于炎症调控、心血管疾病 (如心肌缺血再灌注损伤) 及巨噬细胞介导的免疫相关疾病研究。
  • HY-148615
    NPD10084 Inhibitor 99.69%
    NPD10084 是一种丙酮酸激酶 PKM2 抑制剂，可抑制癌细胞中的非糖酵解信号。NPD10084 中断 PKM2 和 β-catenin 或 STAT3 间相互作用，并抑制下游信号传导。NPD10084 在体外和体内对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。
  • HY-155849
    PKM2-IN-4 Inhibitor
    PKM2-IN-4 (compound 5C) 是 PKM2 的选择性抑制剂 (IC50=0.35 μM)，可调节丙酮酸依赖性呼吸，诱导线粒体 H202 产生速率和电子传递系统偶联。
  • HY-121275
    Benserazide

    苄丝肼

    		Inhibitor
    Benserazide 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase) 的抑制剂。Benserazide 也是 PKM2 的抑制剂。Benserazide 直接结合并阻断 PKM2 酶活性，从而抑制有氧糖酵解，同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide 可用于帕金森病和黑色素瘤的研究。
  • HY-169567
    PKM2-IN-9 Inhibitor
    PKM2-IN-9 (compound C1) 是一种有效的 PKM2 抑制剂，在 50 μM 时抑制率为 75％。PKM2-IN-9 在癌症研究中发挥着重要作用。
  • HY-119874
    Alkannin Inhibitor
    Alkannin 是一种有效且特异性的肿瘤型丙酮酸激酶-M2 (PKM2) 抑制剂。Alkannin 不抑制 PKM1 和丙酮酸激酶-L (PKL)。Alkannin 可作于抗肿瘤的研究。
  • HY-172881
    PKM2-IN-10 Inhibitor
    PKM2-IN-10 (Compound 16) 是一种 PKM2 抑制剂。PKM2-IN-10 可抑制 A549 和 HCC1833 细胞系的增殖，IC50 分别为 3.36 μM和 9.20 μM。PKM2-IN-10 在人源性非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小鼠肺腺癌模型中具有抗肿瘤活性。PKM2-IN-10 可用于肺癌的研究。
  • HY-B1814
    Vitamin K5 Inhibitor
    Vitamin K5 是一种光敏剂，是细菌和真菌的强效抗菌剂。Vitamin K5 是特异的 PKM2 抑制剂，对 PKM2，PKM1 和 PKL 的 IC50 分别为 28、191 和 120 μM。Vitamin K5 诱导 colon 26 细胞凋亡。Vitamin K5 可用于感染和癌症的研究，也可用作药品、食品和饮料的防腐剂。
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